IZ ISKUSTVA... MELITA PETROVIĆ, mag.pharm.
LOKALNI ANALGETICI - ANTIREUMATICI U l ljekarničkoj praksi često susreće mo pacijente koji traže učinkovito rješenje za razna bolna stanja. Današnji način života obilježen manjkom kretanja i fizičke aktivnosti utječe na stanje koštano-mišićnog sustava, pa bolovi u mišićima i zglobovima pogađa ju sve dobne skupine. Nesteroidni protuupalni lijekovi su vrlo često korištena skupina lijekova. Nažalost, pored svoje djelotvornosti, nose rizik ozbiljnih nuspojava pri oralnoj uporabi, pa se traži rješenje za ublažavanje boli bez gutanja tableta. Za smanjenje blage do um jerene boli mogu se preporučiti lokalni analgetici/antireumatici, i to zbog boljeg sigurnosnog profila u odnosu na oralnu primjenu. Lokomotorni sustav ljudskog organizma složen je od velikog broja kostiju, ligamenata, hrskavica, tetiva i mišića čije međusobno djelovanje osigurava tijelu sposobnost pokreta. Bolesti sustava za pokretanje vrlo su učestali medicinski problem, pa, iako to nisu opasne bolesti, za bolesnika su vrlo neugodne, jer su praćene pojavom boli i smanjenom, otežanom pokretljivošću. Razvoj bolesti dovodi do gubitka funkcije zglobova ili mišića, a time i do loše kvalitete života i gubitka radne sposobnosti, što predstavlja velik socioekonomski i javnozdravstveni problem. Starenjem dolazi do slabosti mišića i promjena na hrskavici. Osim kralježnice, pogođeni su i zglobovi. Tome pogoduje i pretilost, također jedna od bolesti suvremenog društva. Osim degenerativnih bolesti, najčeš će kroničnih upala zglobova poput osteoartritisa, koštano-mišićni sustav pogađaju i ozljede kao što su
uganuća, iščašenja i istegnuća, koja nastaju kod pretjeranih napora na radnom mjes tu ili prilikom sportskih i rekreativnih aktivnosti. Primarni cilj liječenja je ublažavanje boli te održavanje i poboljšavanje opsega kretanja. Na raspolaganju su i različite metode kao što su fizikalna terapija ili operativni zahvati, no najčešće se koriste lijekovi protiv bolova. Ukoliko postoji i upalni proces u zglobu, liječenje je usmjereno na smirivanje upale nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAIL koje uobičajeno, iako pogrešno, nazivamo nesteroidnim antireumaticima). NSAR, vrlo često korištena skupina lijekova u samoliječenju, nosi nažalost, pored svoje djelotvornosti, rizik ozbiljnih nuspojava pri oralnoj uporabi, zbog čega se moraju primjenjivati s oprezom i ograničeno. Iako je medicinska znanost bila skeptična prema djelotvornosti antireumatika u lokalnoj primjeni, iskustva i istraživanja govore o dobroj učinkovitosti i opravdanosti primjene, i to najviše u indikacijama kao što su uganuća i iščašenja, a nešto manjoj učinkovitosti u liječenju bolova kod osteoartritisa koljena ili zglobova šake. Lokalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova predstav lja vrijednu alternativu oralnoj analgetskoj terapiji u samoliječenju akutnih i kroničnih bolova koštano-mišićnog sustava, bez rizika od gastrointestinalnih i kardiovaskularnih nuspojava. Kronične mišićno-koštane tegobe učes talije su kod bolesnika starije životne dobi. Oni često uzimaju i po nekoliko različitih lijekova za druga kronična stanja, pa je posebno značajno izbjegavanje potencijalnih interakcija i sistemskih nuspojava. Topikalni nesteroidni protuupalni lijekovi nalaze se i u brojnim internacionalnim
smjernicama s preporukama za liječenje os teoartritisa kao prva linija farmakološkog liječenja, samostalno, ili u kombinaciji s paracetamolom. Prednost primjene topikalnih NSAIL je i to što se značajno smanjuje potreba za dodatnom medikacijom oralnim NSAIL. Primjenom preko kože djelatna tvar se ap sorbira i postiže visoku koncentraciju na mjes tu primjene, bez visokih koncentracija u plazmi, čime se znatno smanjuje rizik od nuspoja va (zasad nema podataka o minimalnim potrebnim terapijskim koncentracijama pojedinih NSAIL u ciljanim tkivima). Iako postoji mogućnost pojave neželjenih kožnih reakcija preosjetljivosti zbog lokalnog načina primjene lijeka, one su uglavnom blažeg inten ziteta i prolaze ukidanjem njegove upotrebe. Učinak topikalnog liječenja NSAIL lijekovima ovisi o karakteristikama primijenjene molekule, kemijskim i fizikalnim svojstvima pomoćnih tvari u formulaciji, mjestu i načinu primjene te individualnim karakteristikama kože pacijenta. Topikalni NSAIL imaju veći potencijal djelovanja na površinske zglobove poput zglobova šake ili koljena u odnosu na dublje strukture poput kuka. Lagano masiranje prilikom primjene lijeka ubrzava njegovo prodiranje kroz slojeve kože, a redovita primjena može značajno povećati bioraspoloživost lijeka. Na tržištu postoji velik broj pripravaka u različitim formulacijama - masti, kreme, balzami, gelovi, sprejevi, te u obliku naljepka (flastera). Gelovi, sprejevi i mikroemulzije efikasnije se apsorbiraju kroz kožu u odnosu na masti i kreme. U ATK skupini M 02 A - lokalni pripravci protiv boli u zglobovima i mišićima, registrirani su iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova: diklofenak, ketoprofen, piroksikam i ibuprofen. Koncentracije NSAR kao djelatne tvari u kremama, gelovima ili u spreju su: 1% piroksikama, 2,5% ketoprofena, 5% ibuprofena, a koncentracija diklofenaka je 1-2% u kremastom gelu, 4% u spreju, te u flasteru 140 mg. Iako su koncentracije nis ke, a pripravci se primjenjuju lokalno na kožu, sistemski neželjeni učinci ne mogu
www.inpharma.hr
37
