Lokalni analgetici - antireumatici

Next Article

Vijesti o dodacima prehrani

MELITA PETROVIĆ, mag.pharm.

LOKALNI ANALGETICI - ANTIREUMATICI

Ul ljekarničkoj praksi često susreće-

mo pacijente koji traže učinkovito rješenje za razna bolna stanja. Današnji način života obilježen manjkom kretanja i fizičke aktivnosti utječe na stanje koštano-mišićnog sustava, pa bolovi u mišićima i zglobovima pogađaju sve dobne skupine. Nesteroidni protuupalni lijekovi su vrlo često korištena skupina lijekova. Nažalost, pored svoje djelotvornosti, nose rizik ozbiljnih nuspojava pri oralnoj uporabi, pa se traži rješenje za ublažavanje boli bez gutanja tableta. Za smanjenje blage do umjerene boli mogu se preporučiti lokalni analgetici/antireumatici, i to zbog boljeg sigurnosnog profila u odnosu na oralnu primjenu.

Lokomotorni sustav ljudskog organizma složen je od velikog broja kostiju, ligamenata, hrskavica, tetiva i mišića čije međusobno djelovanje osigurava tijelu sposobnost pokreta. Bolesti sustava za pokretanje vrlo su učestali medicinski problem, pa, iako to nisu opasne bolesti, za bolesnika su vrlo neugodne, jer su praćene pojavom boli i smanjenom, otežanom pokretljivošću. Razvoj bolesti dovodi do gubitka funkcije zglobova ili mišića, a time i do loše kvalitete života i gubitka radne sposobnosti, što predstavlja velik socioekonomski i javnozdravstveni problem. Starenjem dolazi do slabosti mišića i promjena na hrskavici. Osim kralježnice, pogođeni su i zglobovi. Tome pogoduje i pretilost, također jedna od bolesti suvremenog društva. Osim degenerativnih bolesti, najčešće kroničnih upala zglobova poput osteoartritisa, koštano-mišićni sustav pogađaju i ozljede kao što su uganuća, iščašenja i istegnuća, koja nastaju kod pretjeranih napora na radnom mjestu ili prilikom sportskih i rekreativnih aktivnosti.

Primarni cilj liječenja je ublažavanje boli te održavanje i poboljšavanje opsega kretanja. Na raspolaganju su i različite metode kao što su fizikalna terapija ili operativni zahvati, no najčešće se koriste lijekovi protiv bolova. Ukoliko postoji i upalni proces u zglobu, liječenje je usmjereno na smirivanje upale nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAIL koje uobičajeno, iako pogrešno, nazivamo nesteroidnim antireumaticima). NSAR, vrlo često korištena skupina lijekova u samoliječenju, nosi nažalost, pored svoje djelotvornosti, rizik ozbiljnih nuspojava pri oralnoj uporabi, zbog čega se moraju primjenjivati s oprezom i ograničeno.

Iako je medicinska znanost bila skeptična prema djelotvornosti antireumatika u lokalnoj primjeni, iskustva i istraživanja govore o dobroj učinkovitosti i opravdanosti primjene, i to najviše u indikacijama kao što su uganuća i iščašenja, a nešto manjoj učinkovitosti u liječenju bolova kod osteoartritisa koljena ili zglobova šake. Lokalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova predstavlja vrijednu alternativu oralnoj analgetskoj terapiji u samoliječenju akutnih i kroničnih bolova koštano-mišićnog sustava, bez rizika od gastrointestinalnih i kardiovaskularnih nuspojava.

Kronične mišićno-koštane tegobe učestalije su kod bolesnika starije životne dobi. Oni često uzimaju i po nekoliko različitih lijekova za druga kronična stanja, pa je posebno značajno izbjegavanje potencijalnih interakcija i sistemskih nuspojava. Topikalni nesteroidni protuupalni lijekovi nalaze se i u brojnim internacionalnim smjernicama s preporukama za liječenje osteoartritisa kao prva linija farmakološkog liječenja, samostalno, ili u kombinaciji s paracetamolom. Prednost primjene topikalnih NSAIL je i to što se značajno smanjuje potreba za dodatnom medikacijom oralnim NSAIL.

Primjenom preko kože djelatna tvar se apsorbira i postiže visoku koncentraciju na mjestu primjene, bez visokih koncentracija u plazmi, čime se znatno smanjuje rizik od nuspojava (zasad nema podataka o minimalnim potrebnim terapijskim koncentracijama pojedinih NSAIL u ciljanim tkivima). Iako postoji mogućnost pojave neželjenih kožnih reakcija preosjetljivosti zbog lokalnog načina primjene lijeka, one su uglavnom blažeg intenziteta i prolaze ukidanjem njegove upotrebe.

Učinak topikalnog liječenja NSAIL lijekovima ovisi o karakteristikama primijenjene molekule, kemijskim i fizikalnim svojstvima pomoćnih tvari u formulaciji, mjestu i načinu primjene te individualnim karakteristikama kože pacijenta. Topikalni NSAIL imaju veći potencijal djelovanja na površinske zglobove poput zglobova šake ili koljena u odnosu na dublje strukture poput kuka. Lagano masiranje prilikom primjene lijeka ubrzava njegovo prodiranje kroz slojeve kože, a redovita primjena može značajno povećati bioraspoloživost lijeka. Na tržištu postoji velik broj pripravaka u različitim formulacijama - masti, kreme, balzami, gelovi, sprejevi, te u obliku naljepka (flastera). Gelovi, sprejevi i mikroemulzije efikasnije se apsorbiraju kroz kožu u odnosu na masti i kreme.

U ATK skupini M 02 A - lokalni pripravci protiv boli u zglobovima i mišićima, registrirani su iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova: diklofenak, ketoprofen, piroksikam i ibuprofen. Koncentracije NSAR kao djelatne tvari u kremama, gelovima ili u spreju su: 1% piroksikama, 2,5% ketoprofena, 5% ibuprofena, a koncentracija diklofenaka je 1-2% u kremastom gelu, 4% u spreju, te u flasteru 140 mg. Iako su koncentracije niske, a pripravci se primjenjuju lokalno na kožu, sistemski neželjeni učinci ne mogu

se sasvim isključiti ako se preparati koriste u dužem razdoblju i na velikoj površini. No, u racionalnoj uporabi, koncentracije u plazmi su oko 100 puta niže nego kod oralne primjene iste količine, pa se bez opasnosti mogu koristiti kod ozljeda mekih tkiva (tetive, ligamenti, mišići) i zglobova, koje su obično posljedica uganuća, istegnuća, iščašenja, te kod bolova u leđima. Također pomažu kod lokaliziranih oblika reumatizma mekih tkiva (npr. “teniski lakat“, sindrom bolnog ramena...) i za olakšanja boli kod blagih oblika artritisa koljena ili prstiju.

Osim NSAR lokalnog djelovanja, u skupini M 02 A registrirani su kao BR lijekovi i pripravci s derivatima salicilne kiseline koji sadrže metil-salicilat, obično u kombinaciji s mentolom i eteričnim uljima. Metilni ester salicilne kiseline (metil-salicilat) je sastojak intenzivnog mirisa iz eteričnog ulja biljke Gaultheria procumbens, koji utrljavanjem na kožu izaziva hiperemiju, tj. širi krvne žile, pa tako poboljšava prokrvljenost tkiva i dovodi do ugodnog osjećaja topline. Mentol, prirodni izoprenoidni fenol izoliran iz ulja metvice, vrlo je čest sastojak lokalnih pripravaka protiv bolova, a djeluje anestetski i analgetski. Isparavanjem s površine kože daje ugodan osjećaj hlađenja čime ublažava simptome - bol, otok i upalu. Dodaje se i preparatima koji sadrže NSAR za dvostruki učinak - mentol trenutno hladi i ublažava bol, a NSAR djeluje produljeno protuupalno i analgetski. Slično djelovanje ima i kamfor.

Kamfor, mentol, metilsalicilat, eterično ulje klekovine i eukaliptusa, sastojci su tradicionalnih pripravaka - masti protiv neuralgija i reume - koji su još i danas traženi te se izrađuju kao galenski pripravci. U pripravcima za lokalnu uporabu kao pomoć kod reumatskih tegoba, koriste se različiti biljni sastojci, primjerice brđanke (Arnica montana) koja ima snažno antiflogističko i analgetsko djelovanje, te borovice (Juniperus communis), ružmarina (Rosmarinus offic.) i timjana (Thymus vulgaris).

Lokalni antireumatici primjenjuju se nanošenjem na bolno područje 3-4 puta na dan. Pripravke u obliku gela, kreme ili masti potrebno je lagano utrljati na bolno mjesto, a one u obliku spreja samo raspršiti (sprejevi brzo prodiru u kožu, pa imaju brz početak djelovanja). Noviji antireumatski pripravci za lokalnu primjenu izrađuju se u obliku kremastog gela ili kao poliakrilatni gelovi koji se lako upijaju u kožu, ne ostavljaju masni trag, te ugodno hlade, pa te formulacije sve više zauzimaju mjesto otopina, krema i masti koje su se prije izrađivale.

Lijekovi iz ove skupine nisu prikladni za primjenu na djeci do 12 godina starosti. Korisnike treba upozoriti na obavezno pranje ruku nakon primjene, te da ne smiju doći u dodir s očima i sluznicama. Također valja napomenuti da se ne smiju primjenjivati na upaljenoj ili oštećenoj koži. Skraćeni sažetak opisa svojstava lijeka Lokosol 10 mg/g gel (diklofenaknatrij). Terapijske indikacije: Lokosol gel je namijenjen za kratkotrajno ublažavanje blage do umjerene boli i simptoma upale kod ozljeda mekih tkiva poput nagnječenja ili istegnuća ligamenata, tetiva i mišića i uganuća zglobova u odraslih i adolescenata od 14 godina i starijih. Doziranje i način primjene: Doziranje: Odrasli i adolescenti u dobi od 14 godina i stariji: Nanijeti tanak sloj lijeka na bolno područje, prema potrebi 3-4 puta na dan i nježno utrljati. Ovisno o veličini zahvaćenog područja, nanosi se 2 do 4 g gela (količina koja približno odgovara veličini trešnje ili lješnjaka), što je dovoljno za liječenje područja površine od 400 - 800 cm2. Najviša dopuštena dnevna doza iznosi 16 g gela (160 mg diklofenaknatrija). Pedijatrijska populacija (djeca u dobi ispod 14 godina): Lokosol se ne smije primjenjivati kod djece ispod 14 godina, jer nema dovoljno podataka o djelotvornosti i sigurnosti primjene lijeka u toj dobnoj skupini bolesnika. Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre i bubrega: Prilagodba doze nije potrebna u tih bolesnika. Stariji bolesnici: Može se koristiti uobičajena doza za odrasle. Trajanje liječenja: Trajanje liječenja ovisi o indikaciji te odgovoru bolesnika na liječenje. Bolesnici se trebaju posavjetovati sa liječnikom ako se stanje ne poboljša nakon 7 dana primjene ili ako se stanje pogorša. Najdulje trajanje liječenja bez savjetovanja s liječnikom ograničeno je na 14 dana kod odraslih i 7 dana kod djece i adolescenata iznad 14 godina. Način primjene: Za primjenu na kožu. Nakon primjene potrebno je oprati ruke, osim ako su ruke područje koje se liječi. Lokosol se može koristiti kao dodatno liječenje oralnoj primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova uz prethodnu preporuku liječnika. Kontraindikacije: Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari. Bolesnici u kojih acetilsalicililna kiselina ili drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), mogu izazvati napadaj astme, urtikarije ili akutnog rinitisa. Tijekom trećeg tromjesečja trudnoće. Djeca mlađa od 14 godina. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi: Pojava sistemskih nuspojava s topičkom primjenom diklofenaka je niska u usporedbi s učestalosti nuspojava kod diklofenaka primijenjenog kroz usta. Kao što postoji mogućnost kožne apsorpcije iz lijeka Lokosol, nije moguće isključiti mogućnost sistemskih događaja. Rizik pojavljivanja ovih događaja ovisi, između ostalih čimbenika, o izloženoj površini, primijenjenoj količini i vremenu izlaganja. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) zbog mogućih sistemskih nuspojava. Kožna sigurnost NSAID-a: vrlo rijetko bile su prijavljene ozbiljne kožne reakcije, neke od njih kobne, uključujući eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnson sindrom i toksičnu dermalnu nekrolizu, povezanu s primijenjenim NSAID-ima. Očigledno je rizik pojave ovih reakcija veći na početku liječenja i u većini slučajeva ove reakcije se manifestiraju tijekom prvog mjeseca liječenja. Liječenje lijekom Lokosol treba prekinuti ukoliko se pojave prvi znakovi osipa, oštećenja sluznica i drugih reakcija preosjetljivosti. Lokosol treba nanositi na zdravu i neozlijeđenu kožu. Ne smije se nanositi na rane i otvorene ozljede. Lokosol ne smije doći u kontakt s očima ili sluznicama. Ne smije se progutati. Područje liječeno lijekom Lokosol se ne smije izlagati sunčevoj svjetlosti. Lokosol treba primjenjivati s oprezom kod bolesnika koji u povijesti bolesti imaju astmu i peptički ulkus. Lokosol gel se smije koristiti ispod neokluzivnih zavoja ali se smije koristiti ispod hermetičkih okluzivnih obloga. Lokosol gel sadrži propilparahidroksibenzoat (E216) i metilparahidroksibenzoat (E218), koji mogu izazvati alergijske reakcije (moguće i odgođene). Lokosol gel također sadrži propilenglikol koji može uzrokovati iritaciju kože. Nuspojave: Lokosol se dobro podnosi. Produžena primjena lijeka Lokosol na relativno velikom području može uzrokovati sistemske nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev ili epigastrična bol (bol u gornjem dijelu trbuha). Česte nuspojave kože i potkožnog tkiva: osip, ekcem, eritem, dermatitis (uključujući kontaktni dermatitis), svrbež. Način i mjesto izdavanja lijeka: Lijek se izdaje bez recepta, u ljekarni i specijaliziranim prodavaonicama za promet na malo lijekovima. Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet: M.E.V. FELLER d.o.o. Toplička cesta 100, 49240 Donja Stubica, 049 326 550, 049 326 559, info@mevfeller.com. Broj odobrenja za stavljanje lijeka u promet: HR-H-419662714. Datum revizije teksta: ožujak 2021. Za potpuni uvid u informacije o lijeku pogledajte odobreni sažetak opisa svojstava lijeka, kao i odobrenu uputu o lijeku koja je dostupna na internetskoj stranici HALMED-a http://www.halmed.hr/Lijekovi/Baza-lijekova/.