•• chronická obstrukční plicní nemoc, asthma bronchiale •• sportovci a fyzicky aktivní pacienti
•• atrioventrikulární blokáda 2. a 3. stupně a jiné závažné bradyarytmie
•• hypertenze se známkami zvýšené sympatické aktivity, hyperkinetické cirkulace •• hypertenze v těhotenství •• angina pectoris •• stav po infarktu myokardu •• chronické srdeční selhání s postupnou titrací dávek* •• tachyarytmie •• esenciální tremor
betablokátory
•• rezistentní hypertenze •• hypertenze při feochromocytomu •• benigní hypertrofie prostaty metyldopa: •• hypertenze v těhotenství ostatní centrálně působící látky: •• rezistentní hypertenze*
alfablokátory
centrálně působící látky
•• ortostatická hypotenze
absolutní
Kontraindikace
•• těhotenství, srdeční selhání
•• srdeční selhání, deprese
•• srdeční selhání •• těhotenství
* méně dat než doxazosin nebo spironolakton Poznámka: Tyto skupiny léků se používají pouze v rámci kombinační léčby s výjimkou metyldopy, která se užívá také v monoterapii hypertenze při těhotenství.
Indikace: typy hypertenze a konkomitantní stavy podporující jejich užití
Skupina antihypertenziv
Tab. 3.6 Indikace a kontraindikace dalších antihypertenzních látek relativní
•• renální selhání
•• renální selhání s hyperkalemií •• hyperkalemie •• těhotenství
•• rezistentní hypertenze •• hypertenze při primárním hyperaldosteronizmu •• chronické srdeční selhání
antagonisté mineralokortikoidních receptorů
* karvedilol, bisoprolol, metoprolol ZOK, nebivolol
•• porucha metabolizmu glycidů •• hypokalemie •• dna
•• hypertenze při renální insuficienci •• srdeční selhání
relativní
kličková diuretika
absolutní
Kontraindikace
Indikace: vhodné typy hypertenze a konkomitantní stavy podporující jejich užití
Skupina antihypertenziv
72 Markova farmakoterapie vnitřních nemocí
Ukázka elektronické knihy, UID: KOS269507
Farmakoterapie arteriální hypertenze 73
3.4 Přehled jednotlivých tříd antihypertenzních látek Přehled nejčastěji používaných přípravků všech tříd spolu s rozmezím doporučovaných dávek je uveden v tabulce 3.7.
3.4.1 Inhibitory angiotenzin I konvertujícího enzymu Inhibitory angiotenzin I konvertujícího enzymu – ACE-inhibitory se staly univerzálními antihypertenzivy. Vedle svého antihypertenzního účinku mají i kardioprotektivní, vazoprotektivní a renoprotektivní efekt a příznivé účinky na metabolizmus cukrů. Zlepšují prognózu u vysoce rizikových nemocných s ICHS, CMP či periferní aterosklerózou nebo u diabetiků. Inhibitory ACE snižují rovněž riziko nově vzniklého diabetu 2. typu. Jejich nejdůležitější kontraindikací je hypertenze v těho tenství – podávání by vedlo ke zpomalení vývoje až k agenezi ledvin u plodu. Proto jsou nevhodné také u žen ve fertilním věku, které plánují otěhotnění. Nejčastějším nežádoucím účinkem je kašel, který se vyskytuje typicky po ulehnutí. Je dán zpomaleným
odbouráváním bradykininu a následnou kongescí plic. Během léčby ACE-inhibitory je vhodné monitorování hladin draslíku, urey a kreatininu. Podávání inhibitorů ACE u renovaskulární hypertenze na podkladě jednostranné stenózy a u osob s renální insuficiencí vyžaduje opatrný postup a časté laboratorní kontroly. Léčbu zahajujeme obvykle menšími dávkami a dávky jen pozvolna zvyšujeme. Kaptopril má krátký biologický poločas, a proto není vhodným lékem pro dlouhodobou terapii hypertenze. Je však lékem volby u urgentních stavů. Rovněž enalapril by bylo nutno podávat dvakrát denně, a proto volíme pro dlouhodobou léčbu modernější přípravky.
3
3.4.2 Inhibitory receptorů angiotenzinu II Inhibitory receptorů angiotenzinu II – AT1-blokátory neboli sartany jsou v současné době rovněž univerzálními antihypertenzivy a je možné je využít k léčbě hyper tenze ve stejných indikacích jako ACE-inhibitory. Také kontraindikace jsou stejné. Sartany nevyvolávají kašel jako ACE-inhibitory. Mají ze všech antihypertenziv nejméně nežádoucích účinků a nemocní léčení sartany vykazují nejlepší dlouhodobou perzistenci na léčbě.
Tab. 3.7 Přehled perorálních antihypertenzních léků s registrací v České republice (nebo s možností přípravy magistraliter) Generický název
Dávkování ACE-INHIBITORY
ACE-inhibitory s dlouhým poločasem účinku cilazapril
1× 1–5 mg
fosinopril
1× 10–40 mg
imidapril
1× 2,5–20 mg
lisinopril
1× 2,5–40 mg
perindopril-arginin
1× 2,5–10 mg
perindopril-erbumin
1× 2–8 mg
chinapril (quinapril)
1–2× 2,5–20 mg
ramipril
1× 1,25–10 mg
trandolapril
1× 0,5–4 mg
ACE-inhibitory se středním poločasem účinku enalapril
2× 2,5–20 mg
ACE-inhibitory s krátkým poločasem účinku kaptopril
3× 12,5–50 mg
Ukázka elektronické knihy, UID: KOS269507
74 Markova farmakoterapie vnitřních nemocí Generický název
Dávkování AT1-BLOKÁTORY
azilsartan
1× 40–80 mg
eprosartan
1× 600 mg
irbesartan
1× 75–300 mg
kandesartan
1× 4–32 mg
losartan
1(2)× 50–100 mg (max. denní dávka 100 mg)
olmesartan
1× 10–40 mg
telmisartan
1× 20–80 mg
valsartan
1× 80–320 mg BLOKÁTORY KALCIOVÝCH KANÁLŮ
dihydropyridiny amlodipin
1× 2,5–10 mg
felodipin
1× 2,5–10 mg
isradipin s prodlouženým uvolňováním (SR)
1× 5 mg
lacidipin
1× 2–6 mg
lerkanidipin
1× 10–20 mg
nifedipin s řízeným uvolňováním (XL); s prodlouženým uvolňováním (retard)
1× 40–80 mg; 2× 20–40 mg
nitrendipin
1–2× 10–20 mg
ostatní BKK diltiazem s řízeným uvolňováním (retard); s prodlouženým uvolňováním (SR)
2× 90–180 mg; SR 1× 240 (480) mg
verapamil s prodlouženým uvolňováním (SR)
1(2)× 120–480 mg (max. denní dávka 480 mg) DIURETIKA
sulfonamidová diuretika nethiazidová – thiazidová analoga chlortalidon
1× 6,25–25 (50) mg
indapamid
1× 0,625–2,5 mg
metipamid
1× 1,25–2,5 (5) mg
sulfonamidová diuretika thiazidová hydrochlorothiazid
1× 6,25–50 mg
kličková diuretika furosemid
1–3× 20–250 mg (až 1000 mg/den při chronické renální insuficienci)
kalium šetřící diuretika spironolakton
1× 12,5–50 mg (až 200 mg/den u primárního hyperaldosteronizmu)
eplerenon
1× 25–50 mg (až 200 mg u primárního hyperaldosteronizmu)
amilorid*
1× 5–10 (20) mg
Ukázka elektronické knihy